国内常用的GnRH激动剂主要有戈舍瑞林、亮丙瑞林及曲普瑞林。诺雷得又叫醋酸戈舍瑞林缓释植入剂，适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌³。诺雷得能够显著降低LH及雌二醇水平^4-5，疗效稳定，作用可逆，获得越来越多医生及患者的认可⁶，日渐成为药物性OFS的优选治疗选择。

• 诺雷得去势效果好，稳定性高

诺雷得去势起效快

诺雷得^®3.6mg剂型能够在2-3周内降低雌二醇至绝经后水平（E2＜30 pg/mL），去势起效更快速⁷。而在另一项研究中，亮丙瑞林11.25mg长效剂型治疗的12周时才能到达绝经后水平 ⁸。

诺雷得的去势效果更稳定

IBCSG VIII研究表明接受诺雷得治疗的年轻患者（≤39岁）2个月内闭经率达90%，在3个月后闭经率几乎达到100%⁹。而TABLE研究中亮丙瑞林组有29例（10.4%）患者发生激素逃逸，9例患者在接受亮丙瑞林治疗后3个月和6个月时出现E2水平升高的情况¹⁰。

• 不良事件的管理

诺雷得停药后骨密度恢复情况更优

患者在使用LHRH激动剂时可能出现骨密度下降的情况。在一项研究中，28例子宫内膜异位症患者接受戈舍瑞林 3.6 mg 治疗6个月，治疗前后采用双能 X 线吸收骨密度仪测定患者腰椎 L1-L4 的骨密度，诺雷得^®治疗6个月时骨密度下降2.77%¹¹。

而在另一项日本女性的用药研究中，亮丙瑞林治疗6个月时骨密度下降5.1%，停药后6个月时骨密度下降6.2%，停药后12个月时骨密度下降4.3%¹²。

诺雷得使用后的癫痫不良事件数更少

一份FDA收到的与治疗子宫内膜异位、平滑肌瘤和子宫出血相关癫痫事件的报告显示，自产品获批至2012年12月5日，诺雷得仅显示2例癫痫不良事件，而亮丙瑞林报告有19例癫痫不良事件的发生¹³。

• 诺雷得的剂型优势

传统微球制剂存在的问题

传统的微球制剂普遍存在载药量低、包封率低的问题^14-15。微球需要预先在水性溶媒中充分混悬后才能注射于人体，且药物溶解后需立即注射，避免药物堵塞注射器针孔，而诺雷得的预填充植入剂型可避免药物聚集堵塞针头引起的二次注射问题。

诺雷得缓释植入剂的优势

诺雷得^®可在特定的作用部位以恒定的速率释放药物，并维持有效的治疗浓度¹⁶。诺雷得缓释植入剂采用先进的热熔挤出制备工艺，有效地避免了有机溶剂的残留问题¹⁷。植入制剂也能减少给药次数，延长药物的作用时间，同时也能避免首过效应（某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象）。由于植入剂在制备过程中对直径、粒重等参数要求严格，成品均质性高，能够在给药时避免出现堵针或滑针¹⁶。

诺雷得安全针采用一体化设计，使用前无需混悬，即刻使用，操作便捷。针头自带回缩装置，设计精巧，安全可靠，是患者和医护人员更倾向使用的药物性OFS方案¹⁸。

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参考文献：

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3. 诺雷得说明书.

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18. Morgan G， Cooley C. Eur J Oncol Nursing 2005; 9(4):334-340.

诺雷得^®（戈舍瑞林）简明处方资料

审批号：CN-52904

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